磷酸组胺注射液的说明书

【磷酸组胺注射液的说明书】【药品名称】通用名称:磷酸组胺注射液
英文名称:Histamine Phosphate Injection
商品名称:磷酸组胺注射液
【是否处方】处方药
【是否医保】否
【运动员慎用】否
【主要成分】磷酸组胺
【性状】本品为无色的澄明液体;遇光易变质 。
【药理作用】组胺的药理和毒理作用有:1、对心血管系统的作用 :兴奋心脏,使收缩力增强,心率加快 。兴奋分布于血管壁上的H1和H2受体,使小动脉扩张,并使通透性增高,引起组织水肿或荨麻疹 , 甚至血压下降、休克等 。2、对平滑肌的作用 :兴奋肠道H1受体,引起肠平滑肌收缩,造成腹痛腹泻 。豚鼠回肠平滑肌对组胺特别敏感 , 其标本可作生物检定组胺用 。组胺也可兴奋支气管哮喘患者的支气管平滑肌,但对正常人的作用不明显,该反应为正常人的100~1000倍 。组胺对胃、生殖和泌尿道平滑肌的作用一般不显著,但孕妇发生变态反应时 , 也可因组胺诱导的子宫平滑肌收缩而流产 。3、对分泌组织的作用:组胺对胃酸和胃蛋白酶分泌有较强促进作用 。皮下注射25μg即会增加胃酸分泌而不产生其他效应 。这可用于真性胃酸缺乏的判别,以帮助恶性贫血胃癌的诊断 。组胺的此效应靠胃壁细胞膜上H2受体介导,也与腺苷酸环化酶活性升高,cAMP浓度增加以及细胞内Ca2+浓度增加有关 。乙酰胆碱、五肽胃泌素等促进胃酸分泌作用,但最大效应可为H2受体阻断剂所阻滞(不能全部消除),但它们不使cAMP升高 。一般浓度组胺对其它腺体组织活动影响不明显 , 高浓度时则可刺激肾上腺髓质释放儿茶酚胺类 。4、对神经末梢的作用:组胺是神经末梢的强刺激剂,特别是痛和痒的感觉 。这是荨麻疹瘙痒的重要原因 。5、对三联反应(Tripleresponse)的作用:皮内注射10μg组胺,首先在注射局部因毛细血管扩张 , 出现红斑,继之由于毛细血管壁通透性增加,在红斑部位上形成丘疹 , 最后通过轴突反射使全部邻近小动脉扩张 , 在其四周出现红晕,同时伴有痛、痒感 。麻风病人因局部皮肤神经病损,此反应常不典型,故可用以帮助诊断麻风 。组胺作用于H2受体,升高cAMP , 影响炎症和免疫反应 。组胺可限制其本身从嗜碱性白细胞和肥大细胞的释放,抑制嗜碱性白细胞和中性白细胞的化学游走,减少中性粒细胞分泌酶和氧化物 。抑制淋巴因子产生和T细胞增值 。
【药代动力学】本品若口服给药,很快在胃中失活 。皮下、肌内或静脉注射给药,产生作用快速、短暂 。组胺在体内通常与肝素和蛋白质结合,以复合物形式贮存于肥大细胞和嗜碱性白细胞的颗粒中 , 因而含肥大细胞和嗜碱性白细胞多的组织贮存的组胺也多 。结合型组胺无活性,但许多刺激可触发组胺的释放,从而产生作用 。其一般过程为:各种理化刺激 , 包括药物和抗原抗体反应在内,作用于肥大细胞膜,引起Ca2+内流,膜磷脂酶激活,细胞结构蛋白收缩,颗粒膜与细胞膜融合,经细胞外排将组胺、肝素和蛋白水解酶释出 , 5-羟色胺和慢反应物质也同时被释出 。这是一受环核苷酸调节的需能过程,花生四烯酸的代谢物对其可能也有调节作用 。因此,cAMP和能使cAMP升高的药物(如儿茶酚胺类和茶碱)能抑制组胺的释放 。组胺在体内主要经甲基化和氧化被代谢,由尿中排出的原形仅2%~3% 。
【适 应 症】主要用于胃液分泌功能的检查 , 以鉴别恶性贫血的绝对胃酸缺乏和胃癌的相对缺乏 , 也可用于麻风病的辅助诊断 。
【用法用量】本品为诊断用药1、空腹时皮内注射,一次0.25~0.5mg 。每隔10分钟抽1次胃液化验 。用1:1000的磷酸组胺作皮内注射,一次0.25~0.5mg,观察有无完整的三联反应 , 用于麻风病的辅助诊断 。
【不良反应】过量注射后可能出现面色潮红、心率加快、血压下降、支气管收缩、呼吸困难、头痛、视觉障碍、呕吐和腹泻等副作用 , 还可能出现过敏性休克 。
【禁忌】禁用于孕妇 。支气管哮喘及有过敏史的患者 。
【相互作用】尚不明确 。
【孕妇及哺乳期用药】孕妇禁用 。哺乳期妇女用药尚不明确 。
【贮藏】遮光,密闭保存 。
【规格】1ml:1mg
【批准文号】国药准字H31021526 

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