曲马多是可待因的合成类似物,与阿片受体亲和力较弱 。通过抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取,增加神经元外5-羟色胺的浓度,影响疼痛传递,产生镇痛作用 。
【曲马多属于什么物质?】曲马多用于各种中重度急慢性疼痛,如癌痛、骨折或术后疼痛、牙痛、关节痛、神经痛、分娩痛等 。它是可待因的合成类似物,与阿片受体的亲和力较弱 。其作用强度为吗啡的1/10 ~ 1/8 。无呼吸抑制,依赖性小,镇痛效果明显 。具有镇咳作用,其强度为可待因的50% 。对组胺释放和平滑肌痉挛无影响 。
曲马多口服和注射吸收良好,镇痛效果相同 。口服后10 ~ 20分钟内起效,作用持续4 ~ 8小时 。在肝脏代谢,24小时内80%以原始形态和代谢产物从尿液中排出 。
脑损伤、代谢性疾病、酒精或药物戒断、中枢神经系统感染的患者应考虑增加癫痫风险的可能性 。长期使用不能排除耐药或药物依赖的可能 。对于肝肾功能不全的患者,应酌情减少或慎用心脏病 。
曲马多不宜与单胺氧化酶抑制剂合用;当与中枢抑制剂(如酒精、镇静催眠药如地西泮等)合用时 。),应该减少;联合双香豆素抗凝剂,可提高国际标准化比值(INR) 。使用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂可以增加5-羟色胺的活化(5-羟色胺综合征) 。
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