说到泊西汀、帕罗西汀、舍曲林,可能很多人都不熟悉 。但是对于早泄患者来说,他们会对这三种药物比较熟悉 。事实上,达泊西汀在市场上常被称为“槟榔”,而帕罗西汀、舍曲林和槟榔都属于同一类药物 。这些药物是临床治疗早泄时可供患者选择的一线治疗药物 。
临床上,大多数早泄患者对这三种药物都有简单的认识 。然而,关于这三种药物之间的差异的信息是分散和琐碎的 。那么这三种药物有什么区别呢?比起疗效,谁更全面?如何选择不同病情的早泄患者?使用中有哪些注意事项?要严谨地理解这些问题,我们需要把三种药物串起来,然后从药物的各个维度逐一分析,具体从以下七个方面分析:
第一个方面:对比临床应用时间 。与达泊西汀相比,帕罗西汀和舍曲林是更传统的SSRIs 。也就是说,帕罗西汀和舍曲林的临床使用时间较长,而达泊西汀的临床使用时间较短 。
根据国内外文献报道,早在1994年帕罗西汀就被用于治疗早泄 。当时SSRIs主要用于抑郁症,所以帕罗西汀是第一个用于治疗早泄的SSRIs,并被证明有效 。之后,与帕罗西汀具有相同药理特性的舍曲林也被用作SSRIs来治疗早泄,也被证明是有效的 。
所以从文献报道和相关实验研究的数据可以发现,帕罗西汀和舍曲林在临床上用于治疗早泄已经快20年了 。而达泊西汀是2014年在国内上市的新型SSRIs 。上市前药物的三期临床试验也证明了其治疗早泄的有效性 。根据国内上市时间可以得知,达泊西汀国内临床应用时间不到10年,远不及帕罗西汀和舍曲林 。
第二个方面:从药理作用方面比较 。临床研究表明,早泄的原因很复杂,但人体内血清素的代谢与早泄的发生有着密切的关系 。
从生理学上讲,“5-羟色胺”是一种神经递质,在生命活动过程中参与人体的神经传导 。也就是说,人体内的神经细胞会通过5-羟色胺的代谢和消耗来完成神经传递过程,而达泊西汀、帕罗西汀、舍曲林都可以参与5-羟色胺的代谢过程,通过调节5-羟色胺的浓度来起到治疗早泄的作用 。
因此,从药理学的角度来看,达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林都是“选择性5-羟色胺再摄取抑制剂” 。调节5-羟色胺的代谢,激活相关的5-羟色胺受体,是这三种药物治疗早泄的生理功能 。也就是说,从药理上分析,这三种药物治疗早泄的作用原理基本相似 。
第三个方面:从发病时间比较 。虽然多西环素、帕罗西汀和舍曲林的药理性质都属于“选择性5-羟色胺再摄取抑制剂”(以下简称SSRIs),但这三种药物的化学结构并不完全相同,化学结构的不同直接决定了它们之间的药代动力学不同 。
根据以往的药代动力学研究,三种药物中,帕罗西汀、舍曲林和达泊西汀的达峰时间(Tmax)是不同的 。达泊西汀的达峰时间约为1小时,而舍曲林和帕罗西汀的达峰时间为5-6小时 。理论上,Tmax的达峰时间越短,药物吸收后在体内发挥最佳作用的速度越快,对早泄的治疗也就越及时 。
也就是说,达泊西汀达到最佳疗效的时间是最快的,服用后一小时就能起到较好的治疗早泄的作用 。而帕罗西汀和舍曲林需要相对较长的时间才能达到较好的疗效,治疗早泄需要5-6小时才能起到较好的作用 。所以对于更在意起效时间和疗效的患者来说,选择达泊西汀更为合适 。
第四个方面:从取法方面比较 。对于早泄患者来说,使用方法是否简单,对用药的依从性有关键影响 。临床上,由于早泄的特殊性,治疗药物常见的服用方式分为按需服用和按时服用 。与按时服用相比,按需服用可以根据患者的性需求提前服用,所以按时服用更方便,服药频率也相对减少 。那么,在达泊西汀、帕罗西汀、舍曲林这三种药物中,哪一种适合按需服用,哪一种适合按时服用呢?
根据以上对三种药物起效时间的分析,可以发现达泊西汀的达峰时间最快,仅需1小时左右 。这种药代动力学决定了达泊西汀可以在性生活前一小时服用 。但帕罗西汀和舍曲林的达峰时间为5-6小时 。与达泊西汀相比,如此长的峰时只适合按时服用 。帕罗西汀和舍曲林如果按需服用,需要在性爱前5-6小时服用 。毫无疑问,这么长的时间会给性生活的安排带来干扰和不便 。
第五个方面:从提高性生活时间方面比较 。根据以往对达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的药理实验研究,在不同的临床实验前提、参考标准和设定标准下,这三种药物对提高性生活时间的作用有较大差异 。也就是说,对于不同的早泄患者,不同的症状,这三种药物哪一种在改善性生活时间上能有绝对优势,目前还没有实验研究证明 。
总的来说,参考过去国外对这些药物做的荟萃分析,显示口服后体内达泊西汀血药浓度最高最有优势,所以按需服用达泊西汀改善性生活时间的能力最好,其次是帕罗西汀,舍曲林最差 。但是按需服用达泊西汀并不能像长期规律服用帕罗西汀和舍曲林那样改善性生活时间 。在这个荟萃分析中,每天服用帕罗西汀改善IELT的倍数优于舍曲林 。
因此,在不考虑起效时间、药物不良反应和给药方式的情况下,理论上长期规律口服帕罗西汀优于按需口服达泊西汀 。
第六个方面:从取频方面比较 。对于早泄,服药频率也是患者关心的问题 。减少服药次数不仅可以减少药物对患者造成的心理干扰,还可以增加患者对药物的依从性 。但是,服用达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的频率取决于药物在体内吸收后需要多长时间才能达到平稳的血药浓度 。
从药代动力学的角度来说,从理论上讲,药物在体内的血药浓度稳定,意味着药物在体内能够发挥相对稳定的治疗作用 。根据以往的药代动力学研究,口服达泊西汀的最高血药浓度约为200g/L,而口服舍曲林的最高血药浓度约为11g/L,而帕罗西汀介于两者之间,其最高血药浓度为64 g/L 。
知道了这三种药物在体内的最高血药浓度,结合上面分析的药效达峰时间,就基本可以了解这三种药物达到平稳血药浓度的时间 。以往的药代动力学研究表明,达泊西汀连续口服4天即可达到稳态血药浓度,而舍曲林需要连续口服7-10天才能达到稳态血药浓度,帕罗西汀介于两者之间 。因此,理论上帕罗西汀和舍曲林都需要长期服用才能维持稳态血药浓度,发挥良好的治疗效果 。然而,由于达泊西汀具有血药浓度指数最高和达到最佳疗效的时间更快的优势,因此一般按需给药 。
第七个方面:比较不良反应 。根据它们的药理学性质,道西汀、帕罗西汀和舍曲林属于SSRIs 。这种药物引起的常见不良反应是头晕、头痛和恶心 。那么这三种药物哪一种的药物不良反应最明显呢?
根据以往的药代动力学研究,达泊西汀的药物半衰期最短,而舍曲林的半衰期最长(2-3天),帕罗西汀的半衰期介于两者之间,约为1-2天 。那么,不考虑个体因素,排除药物吸收的干扰,理论上,达泊西汀的不良反应持续时间短,不明显 。但帕罗西汀和舍曲林的不良反应持续时间较长 。
总的来说,根据国内外文献报道和实验研究,达泊西汀的药代动力学占优势,因此不良反应最不明显,而帕罗西汀和舍曲林的不良反应明显,一般持续1-2周,但这些不良反应大多随着患者逐渐耐受而消失 。
结论:应根据病情评估,在医生指导下对这三种药物进行最佳选择 。综上,从七个方面分析了达泊西汀、帕罗西汀和舍曲林的共同区别 。从这些区别中我们可以发现,在不设定用药前提的情况下,没有任何证据和理论可以直接证明哪种药物治疗早泄最有效 。
比如服用方法,虽然达泊西汀按需有效,但有些患者认为性生活前按需服用达泊西汀容易干扰性生活氛围和自己的心理情绪 。帕罗西汀和舍曲林虽然需要每天按时服用,但避免了在性生活前临时使用的仓促 。例如,帕罗西汀和舍曲林按需服用的效果不如达泊西汀,但实验研究证明,长期每日服用帕罗西汀或舍曲林优于达泊西汀 。
【一般前列腺治多久才好 医院哪个早泄治疗好】所以,在临床用药的过程中,对于早泄患者来说,只有根据自己的用药要求,在医生的指导下,结合自己的早泄情况,再做出最佳的用药选择,才能让自己的早泄情况得到最好的改善 。
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