枸橼酸他莫昔芬片的说明书

【药品名称】通用名称:枸橼酸他莫昔芬片
英文名称:Tamoxifen Citrate Tablets
商品名称:枸橼酸他莫昔芬片
【是否处方】处方药
【是否医保】否
【运动员慎用】是
【枸橼酸他莫昔芬片的说明书】【主要成分】本品主要成份为:枸橼酸他莫昔芬 。其化学名称为:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸橼酸盐
【性状】本品为白色片 。
【药理作用】他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物 。其结构与雌激素相似,存在Z型和E型两个异构体 。两者物理化学性质各异 , 生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型则具有抗雌激素作用 。如果乳癌细胞内有雌激素受体(ER),则雌激素进入肿瘤细胞内,与其结合,促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成,刺激肿瘤细胞生长 。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内 , 与ER竞争结合,形成受体复合物,阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的增殖 。
【药代动力学】本品为口服,吸收迅速 。口服20mg后6~7.5小时,在血中达最高浓度,T1/2β:7~14小时,4天或4天后出现血中第二高峰,可能是肝肠循环引起,T1/2β大于7天 。其排泄较慢,主要从粪便排泄,约占4/5 , 尿中排泄较少 , 约1/5 。口服后13天时仍可从粪便中检测得到 。
【适 应 症】1.治疗女性复发转移乳腺癌 。2.用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗,预防复发 。
【用法用量】每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次 。
【不良反应】治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重,继续治疗可逐渐减轻 。少数病人有不良反应 。其中胃肠道反应:食欲不振,恶心,呕吐 , 腹泻;生殖系统:月经失调 , 闭经,**出血,外阴搔痒,子宫内膜增生 , 内膜息肉和内膜癌;皮肤:颜面潮红,皮疹,脱发 。骨髓:偶见白细胞和血小板减少;肝功:偶见异常;眼睛:长时间(17个月以上)大量(每天240~320mg)使用可出现视网膜病或角膜浑浊 。罕见的、需引起注意的不良反应:精神错乱,肺栓塞(表现为气短),血栓形成,无力,嗜睡 。
【禁忌】有眼底疾病者禁用 。
【注意事项】有肝功能异常者应慎用 。如有骨转移 , 在治疗初期需定期查血钙 。
【相互作用】雌激素可影响本品治疗效果;抗酸药、西咪替丁、雷尼替丁等在胃内改变pH值,使本品肠衣提前分解 , 对胃有刺激作用 。
【孕妇及哺乳期用药】对胎儿有影响,妊娠,哺乳期妇女禁用 。
【贮藏】遮光、密闭保存 。
【分 子 式】C26H29NO·C6H8O7
【分 子 量】563.65
【规格】10mg(按他莫昔芬计)
【批准文号】国药准字H13020250 

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