【药品名称】通用名称:硫唑嘌呤片
英文名称:Azathioprine Tablets
商品名称:硫唑嘌呤片
【是否处方】处方药
【是否医保】是
【运动员慎用】否
【主要成分】本品化学名称为:6-[(1-甲基-4-硝基-1H-咪唑基-5-)硫代]-1H-嘌呤 。
【性状】本品为淡黄色片 。
【药理作用】在体内几乎全部转变成6-巯基嘌呤而起作用 。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢 。它能抑制Friend白血?。?抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降 。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加 。家兔于妊娠早期给予本药 , 可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响 。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用 。若小剂量长期存在于培养基中 , 可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用 。
【药代动力学】硫唑嘌呤的肠吸收较6-巯基嘌呤为佳 , 口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6-巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物 , 随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度 , 3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效 。
【适 应症】1.急慢性白血?。?对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;4.甲状腺机能亢进,重症肌无力;5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎 , 增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等 。
【用法用量】1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;2.异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;3.白血?。?每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服 。
【不良反应】较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩 。
【禁忌】已知对本品高度过敏的患者禁用 。
【注意事项】致肝功能损害,故肝功能差者忌用 , 亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象 。
【相互作用】别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物 , 结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时 , 硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6-巯嘌呤的灭活率 , 6-巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S-甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等 。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6-巯嘌呤而起到前体药物的作用 。
【孕妇及哺乳期用药】可致畸胎,孕妇忌用 。
【贮藏】遮光 , 密封保存
【分 子 式】C9H7N7O2S
【分 子 量】277.27
【规格】0.1g
【批准文号】国药准字H20003841
【硫唑嘌呤片的说明书】
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