恶性肿瘤|治疗B细胞恶性肿瘤的BTK抑制剂一览恶性肿瘤|抑制剂|btk|阿卡替尼

Bruton酪氨酸激酶（BTK）抑制剂为慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL）等B细胞恶性肿瘤患者提供了方便、非化疗、口服给药的选择。然而，一位高级实践护士说，通过综合学科研究法对患者进行精心的毒性管理和教育，对于优化缓解和治疗结果非常重要。

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依鲁替尼的许多毒性与其对BTK以外的激酶的抑制作用有关，这促使人们寻找具有更高选择性和更有效的BTK抑制剂。临床前数据显示，与依鲁替尼相比，阿卡替尼在体外是一种选择性更强的BTK抑制剂，在体内更有效。阿卡替尼目前已被批准用于CLL、SLL或MCL患者（至少接受过1次治疗）；口服剂量为100mg ，每天两次（每12小时一次）。应避免与细胞色素P450（CYP）3A抑制剂或诱导剂或质子泵抑制剂（PPI）合用，且不要在服用组胺-2阻滞剂或抗酸剂的2小时内服用阿卡替尼。
全球、多中心、非盲3期ELEVATE-TN试验（NCT02475681）中，初治CLL患者随机接受阿卡替尼单药治疗、阿卡替尼联合obinutuzumab治疗，或obinutuzumab联合口服苯丁酸氮芥治疗。
在28个月的中位随访中，含阿卡替尼组的中位PFS更长，阿卡替尼联合obinutuzumab组、阿卡替尼单药组、obinutuzumab联合苯丁酸氮芥组的估算24个月PFS率分别为93%、87%和47% 。总体而言，中性粒细胞减少是最常见的3级或以上AE；阿卡替尼联合obinutuzumab组（30%）和obinutuzumab联合苯丁酸氮芥组（41%）的中性粒细胞减少发生率高于阿卡替尼单药组（10%），表明联合治疗可能会增加血液学不良反应的风险。
全球、多中心、非盲3期ASCEND试验（NCT02970318），将复发或难治性CLL患者随机分配接受阿卡替尼治疗，或接受研究人员选择的治疗方案（利妥昔单抗[rituximab]+idelalisib或苯达莫司汀[bendamustine]），在16个月的中位随访中，阿卡替尼组的PFS显著增长，阿卡替尼组12个月PFS率为88% ，研究人员选择治疗方案组为68% 。在所有亚组中，包括染色体17p缺失、TP53突变和Rai期的患者，均观察到PFS的改善。AE包括AF（阿卡替尼组为5% ，研究人员选择组为3%），出血不良反应（分别为26%和7%）， 3级或以上感染（15%对24%），以及第二原发恶性肿瘤（6.5%比3%）。

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此外，根据多中心、非盲、2期试验ACE-LY-004（NCT02213926）的数据，阿卡替尼治疗复发性或难治性MCL获得了FDA的加速批准，试验结果显示，研究人员在15个月的中位随访中评估的ORR为81% ，完全缓解（CR）率为40% 。中位随访26个月的最新结果显示阿卡替尼的缓解持久，中位DOR为26个月，中位PFS为20个月，估计24个月PFS和OS分别为49%和72% 。
初始分析中最常见的AE是头痛（38%）、腹泻（36%）、疲劳（28%）和肌痛（21%）。虽然更新分析显示13名患者（10%）有心脏事件， 33%的患者有出血事件（包括3例3级事件），但初始报告或更新分析中未报告AF病例。在更新分析中， 15%的患者报告了3级或4级感染，尽管研究人员指出，随着时间的推移，任何级别、3级或以上，以及严重感染的频率都会降低。
专家们一致认为，头痛似乎是与阿卡替尼相关的最突出的AE之一。头痛发作通常发生在开始治疗后不久，但在几周后就消失了，而咖啡因通常有助于减轻严重程度。

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