葡萄糖|拦截葡萄糖的“运输车”，上海药物所研发的降糖新药获批临床研究
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解放日报?上观新闻采访人员获悉，由中国科学院上海药物研究所李佳课题组和柳红课题组联合自主研发的1类口服降血糖新药LH-1801，日前获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验 。
据统计，2019年我国有1.22亿糖尿病患者 。口服降血糖药物约占糖尿病药物市场份额的60%，每年的市场规模约300亿元 。
科研工作者研究发现，SGLT2好比一辆葡萄糖“运输车”，主要负责把肾脏中的葡萄糖转运到血液中 。如果能够拦截下这辆“运输车”，让葡萄糖随尿液排出，可以有效地减少血液中的葡萄糖 。
柳红课题组设计合成了一类结构新颖的SGLT2小分子抑制剂，化学合成百余个化合物；李佳课题组构建了糖尿病候选药物的药效筛选平台，对百余个化合物进行了系统的体内外活性筛选，并在7种动物模型上进行候选新药LH-1801的药效学评价 。
【葡萄糖|拦截葡萄糖的“运输车”，上海药物所研发的降糖新药获批临床研究】口服降糖药物，首先进入肠胃道，再进入血液循环，如果降血糖药物被消化道的代谢酶降解，就不能较好地在体内发挥药效 。柳红研究员告诉解放日报?上观新闻采访人员，“相比已上市的同类降糖药物，LH-1801在7种动物模型中展现出良好的降糖活性，具有起效剂量低降糖作用显著的特点，起效剂量仅为0.3mg/kg，动物体内的血糖就能显著降低 。即便在较高剂量下，候选药物LH-1801的安全性也很好，没有发现明显的不良反应 。”柳红说 。
据介绍，临床前研究表明，LH-1801作为一款抗糖尿病临床候选药物，具有较好的SGLT2抑制活性，其临床试验的获批为进一步在临床研究中更加系统地在人体评价其疗效和安全性，为最终上市并给糖尿病患者提供获益明显的新的治疗选择打下坚实基础 。
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