近年来，随着社会经济的不断发展，每个人的生活水平都有所提高，但也存在许多健康问题 。流行病学研究表明，在人口老龄化的社会环境下，加上高血压、高血糖等慢性基础疾病的增加，近年来，男性疾病越来越多，尤其是勃起功能障碍(阳痿，ed) 。统计显示，发病率越来越高 。在这种情况下，与阳痿有关的药物治疗也被广泛接受 。西地那非和他达拉非作为两种早期临床阳痿治疗药物，至今仍是临床上最常用的药物之一，因此它们治疗阳痿的疗效一直是人们关注的主要话题 。所以下篇重点介绍西地那非和他达拉非，结合其具体剂量，告诉你两者的区别 。
让我们简单了解一下西地那非和他达拉非 。先说西地那非 。西地那非的原药名是伟哥，在中国最早也叫伟哥 。西地那非由美国辉瑞公司生产，药理性质属于PDE5抑制剂 。西地那非于1998年被美国FDA批准用于治疗男性阳痿，2000年在中国被列为进口药 。
再说一遍他达拉非 。他达拉非的原药名为“Ciali”，由美国礼来公司生产 。其药理性质与西地那非相同，属于PDE5抑制剂 。达拉非2003年在美国被FDA批准用于治疗男性阳痿，2005年在中国被列为进口药 。
所以西地那非比他达拉非上市早，临床应用时间也比他达拉非长 。事实上，西地那非是世界上第一个PDE5抑制剂 。在20世纪80年代初，西地那非首次被开发为抗心绞痛药物 。在用于心绞痛的R&D计划于1993年终止后，西地那非被正式研究为PDE5抑制剂，专门用于治疗男性阳痿，然后他达拉非、伐地那非和阿伐那非被相应地开发和上市 。
PDE5抑制剂的药理特性是可以抑制“PDE5” 。PDE5是一种酶，主要存在于男性海绵体动脉的血管平滑肌中 。PDE5可水解舒张血管平滑肌的信号分子，从而干预和调节海绵体的扩张状态，减少其血供 。但阳痿的病理本质是海绵体供血不足 。PDE5的存在会缩短海绵体供血时间，减少海绵体供血 。因此，PDE5抑制剂对“PDE5”的抑制将确保海绵体更有效的扩张和血液供应，并避免ED的发生 。
为了更好的了解药效学的区别，我们继续来看看西地那非和他达拉非的剂量、给药方式和药动学参数 。虽然西地那非和他达拉非的主要适应症是男性阳痿，药理性质也属于PDE5抑制剂，但本质上，西地那非和他达拉非是两种不同的药物，所以它们的化学结构也不同，所以它们的规格和剂量不同，评价药物代谢、吸收和疗效的药代动力学参数也不同 。
临床上西地那非分为两种规格，分别为每片100mg和每片50mg 。对于大多数18-65岁的男性，西地那非的推荐起始剂量为50mg，给药方式为按需每日一次 。除推荐剂量外，根据阳痿的严重程度，治疗剂量可减少至25mg或增加至100mg 。给药方式按需，每日一次，但每日最大剂量不超过100mg 。
他达拉非分为三个规格，分别是5mg，10mg，20mg 。对于成年男性，他达拉非也有一个推荐的起始剂量 。他达拉非的推荐初始治疗剂量为10mg，给药方式为按需每天一次 。同时，根据不同患者的不同情况，治疗剂量可减少至5mg或增加至20mg 。给药方式按需，每日一次，但每日最大剂量不超过20mg 。
除了标准剂量的不同，由于西地那非和他达拉非的药代动力学不同，所以西地那非和他达拉非在最高剂量时的药代动力学参数也不同 。根据药代动力学研究，可以发现西地那非100mg的生物利用度为41%，而他达拉非20mg的生物利用度未知 。从血药浓度峰值来看，口服100mg西地那非可以达到560ng/ml，而20mg他达拉非只能达到378ng/ml 。
在血药浓度达峰时间上，100mg西地那非达峰需要0.83h，而20mg他达拉非达峰需要更长时间，约2 h，在药物代谢半衰期上，100mg西地那非起效和代谢快，完成药物半衰约需3.7h小时，而20mg他达拉非完成药物半衰需要更长时间，约17.5h小时 。同时，西地那非100mg的配送量更分散，达到105l左右，而他达拉非20mg只能达到63l左右 。
除了上述参数的显著差异外，西地那非和他达拉非的一些药代动力学参数是相似的 。西地那非100mg的蛋白结合率约为96%，他达拉非20mg的蛋白结合率约为94% 。西地那非100mg的排泄比(粪便/尿液)为80/13，他达拉非20mg为61/36 。
除了药代动力学的差异，西地那非和他达拉非由于对PDE5和其他PDE亚型的选择性不同，因此具有不同的副作用 。在药理学研究中，西地那非对PDE6的亲和力较高，而他达拉非对PDE6的亲和力较低，导致西地那非引起的视觉不良反应发生率更明显 。
在了解了西地那非和他达拉非在最高剂量相同的前提下的药动学参数的差异后，现在重点分析两者疗效的差异 。【万艾可管用吗 万艾可怎么样】通过对西地那非和他达拉非的剂量规格和药动学参数的介绍和比较，我们对这两种药物有了更好的了解，但两者在治疗阳痿方面的实质性区别将是陌生的 。接下来，同时根据最高剂量，分别告诉你西地那非100mg和他达拉非20mg左右 。这两种药物治疗ED的四种治疗效果是不同的，以便我们更好地选择和使用药物 。
第一个区别:血浆浓度峰值 。该参数决定了药物被吸收后可在体内血浆中检测到的浓度 。根据上面列出的药代动力学研究数据，西地那非100mg的血药浓度峰值可达560ng/ml，而他达拉非20mg的血药浓度峰值只能达到378ng/ml 。这说明口服西地那非后，由于峰血浓度高，整体药性更强，而他达拉非的药效更温和 。所以，对于整体用药观念保守的患者，如果病情不明显，会更严重 。
第二个区别:药物半衰期 。这个参数决定了药物在体内可以代谢多久，持续多久 。根据文章前半部分列出的数据，100mg西地那非的半衰期为3.7小时，而20mg他达拉非的半衰期为17.5小时，这意味着他达拉非的药效远远好于西地那非，西地那非的药效持续时间为5-6小时，而他达拉非的药效窗长达36小时 。因此，对于性交频率较低的患者，可以根据需要使用西地那非，以保证对其病情的及时治疗，而他达拉非则适用于在意药物老化的患者 。
第三个区别:血浆浓度的达峰时间 。这个不同于血药浓度峰值的参数，主要对判断药物的合理服用时间起到直观的作用 。根据文章前半部分列出的数据，西地那非100mg的血浆浓度达到峰值需要0.83小时，而他达拉非20mg则需要更长的时间，约2小时达到峰值 。这意味着口服100mg西地那非后，最快在1小时内发挥更好的效果，而他达拉非大约需要1-2小时才能发挥更好的效果 。
第四个区别:视觉不良反应的发生率 。这也是部分ed患者选择的条件之一 。如前所述，由于西地那非和他达拉非对PDE6的亲和力不同，而PDE6主要存在于视网膜中，因此西地那非和他达拉非引起的视觉异常的副作用也不同 。我们也来看看数据 。统计显示，100mg西地那非的色盲、光敏和视力模糊的发生率约为3%，而20mg他达拉非的视觉异常总发生率不到0.1% 。这说明服用西地那非后视力异常的发生率较高，而他达拉非较少 。
总结:上述100mg西地那非和20mg他达拉非治疗阳痿的区别主要有四点 。通过对比可以发现，西地那非和他达拉非在本质上都有各自的治疗优势 。虽然西地那非100mg的血药浓度峰值远高于他达拉非20mg，但起效相对更快 。但20毫克他达拉非的药效持续时间远远好于100毫克西地那非 。因此，在最高剂量的前提下，两种药物治疗ED各有优势 。
在副作用方面，虽然他达拉非的视觉异常发生率较低，但客观来说，视觉异常是PDE5抑制剂的潜在副作用，大多数患者是一过性的，不影响整体治疗 。因此，如果没有具体的药动学参数比较，就无法准确量化两者对阳痿的治疗效果 。所以在临床上，对于阳痿患者来说，选择这两种药物的关键是要对药物有一个全面的多维度的了解，然后结合自身的需要，把药代动力学的一些参数结合起来，然后在医生的指导下完成 。这是一个比较合理的选择，可以让整个病情受益 。
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