头孢的构效关系


头孢的构效关系

文章插图
头孢菌素类抗生素构效关系:
1、7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要 。
2、7α-氢原子被甲氧基取代,增强了对β-内酰胺酶的稳定性 。
3、环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响 。
4、3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大,为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时,稳定性提高 。
【头孢的构效关系】5、β-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团 。

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