他汀|降脂治疗，为何要选水溶性他汀？( 二 )
从物理特性来讲，他汀在体内的代谢可分为水溶性和脂溶性 。水溶性需要载体介导才能进入肝细胞，而脂溶性他汀往往更容易直接透过细胞膜，所以可能导致进入“错误”的地方 。
除此之外，还有代谢的相互作用 。他汀在体内灭活，需要细胞色素P450代谢酶系统中的CYP3A4，这是最“繁忙”的一种酶，人体内70%左右的化合物都是靠它们降解 。所以当同时服用包括他汀在内的多种药物，CYP3A4有可能“忙不过来”，以此导致代谢减慢，血药浓度增高，出现相应的副作用——肌溶解 。这就是为何他汀与非他汀类的药物同服更容易出现肌病 。
而普伐他汀本身是水溶性他汀，且不经肝P450酶代谢，和其他药物相互作用少，对于服用胺碘酮等多种药物的患者而言更安全 。考虑到我国血脂异常老年患者较多，若同时服用多种药物，建议使用药物相互作用更小的普伐他汀 。
参考文献：
[1] HPS2-THRIVE Collaborative Group, Landray MJ, Haynes R, Hopewell JC, Parish S, Aung T, Tomson J, Wallendszus K, Craig M, Jiang L, Collins R, Armitage J.Effects of extended-release niacin with laropiprant in high-risk patients.N Engl J Med. 2014 Jul 17;371(3):203-12.
专家简介
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祖凌云，医学博士，美国约翰霍普金斯大学博士后，现为心内科主任医师、教授、博士生导师，FACC 。
北京大学第三医院心内科副主任，国家卫生健康委员会心血管分子生物学与调节肽重点实验室副主任，北京大学医学部心血管内科学系秘书 。
【他汀|降脂治疗，为何要选水溶性他汀？】- End -
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