头孢菌素类抗生素对铜绿假单胞菌治疗无效头孢菌素类抗生素有哪些药 _经验知识

头孢菌素类抗生素有哪些药？头孢菌素类抗生素是临床常用的抗菌药物，主要用于革兰阳性菌引起的感染，如金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌头孢菌素类抗生素的不良反应包括过敏反应、肾功能损害、血管神经性水肿、胃肠道反应等。因此，患者应在医生指导下合理使用头孢菌素类抗生素。同时，要注意避免与其他药物同时使用，以免发生药物相互作用。

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作者：高丽丽
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头孢菌素类抗菌药是以天然头孢菌素C为原料，裂解得到7-氨基头孢烯酸（7-ACA），再改造其侧链而半合成的药物，临床可用于感染性疾病的预防与治疗。根据其发展次序、抗菌特点及对β-内酰胺酶的稳定性，可分为一代、二代、三代、四代和五代。
一．头孢菌素类抗菌药的区别
1. 代数比较
? 一代：主要作用于革兰阳性球菌，对青霉素酶稳定，可被大部分革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶破坏，有肾毒性。
? 二代：对革兰阴性菌的活性比一代强，肾毒性比一代低。
? 三代：对革兰阳性菌的活性低于一代、二代，对革兰阴性菌的活性比一代、二代强，对脆弱拟杆菌等厌氧菌有抗菌活性，对大部分β-内酰胺酶稳定，可被超广谱β-内酰胺酶分解，对肾脏基本无毒性。
? 四代：对耐三代头孢菌素的革兰阴性杆菌有效，对MRSA无效，无肾毒性。
? 五代：对MRSA和多重耐药的肺炎链球菌等有活性，对革兰阴性菌如铜绿假单胞菌等抗菌活性较弱。对大部分β-内酰胺酶稳定，可被超广谱β-内酰胺酶或产金属β-内酰胺酶分解，无肾毒性。

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2. 药动学比较
头孢菌素类抗菌药属于时间依赖性抗菌药，表观分布容积较小，一般在体内不需经肝脏CYP450代谢。
与头霉素类抗菌药的区别：
头孢菌素类抗菌药母核是7-氨基头孢烯酸（7-ACA），而头霉素类抗菌药母核是在7-ACA的7位碳上引入7α-甲氧基，使其对β-内酰胺酶（尤其是G-菌和厌氧菌产生）的稳定性增加。头霉素类抗菌药对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较头孢菌素类强，对大多数超广谱β-内酰胺酶（ESBLs）稳定，但其治疗产ESBLs的细菌所致感染的疗效未经证实。
二、头孢菌素类抗菌药的选用
1. 青霉素过敏
若是对青霉素类严重过敏，禁用头孢菌素类；若是对青霉素类一般过敏，可根据病情慎重选用头孢菌素类。研究显示，青霉素类与一代头孢菌素类的交叉过敏反应发生率明显高于二代、三代、四代头孢菌素类，因而宜选用二代、三代、四代头孢菌素类，尤其是三、四代头孢菌素类较为安全，但仍需严密观察。
2. 双硫仑样反应
头孢菌素类抗菌药以母核7-氨基头孢烯酸（7-ACA）为基础，若7-ACA环的3位上有甲硫四氮唑侧链，如头孢哌酮钠，可与辅酶I（NAD）竞争乙醛脱氢酶的活性中心，进而抑制乙醛脱氢酶的活性，使酒精初步代谢生成的乙醛积聚而引起“双硫仑样反应” 。此外若含有相似的结构，如：含有甲硫三嗪侧链的头孢曲松钠、含有氨基噻唑侧链的头孢噻肟钠，也可能发生双硫仑样反应。因此，使用头孢菌素类抗菌药时应避免饮酒，并注意与含有乙醇的药物（如藿香正气水）合用。
3. 出血风险
头孢菌素类抗菌药，如头孢哌酮钠，可致低凝血酶原血症或出血。其机制可能与合成维生素K的肠道菌群受到抑制有关，营养不良者、吸收不良者（如肺囊性纤维化者）、酒精中毒者和长期静脉输注高营养制剂者均存在上述危险。