地舒单抗|重磅！骨靶向药预防骨相关事件获批，RANKL抑制剂地舒单抗继续发力( 二 )
同样的，在实体瘤的临床研究中也出现了类似的结果（图8） 。
文章图片
图7：乳腺癌骨转移患者中地舒单抗与唑来膦酸的不良反应发生率对比
文章图片
图8：实体瘤（除去乳腺癌和前列腺癌）骨转移患者中地舒单抗与唑来膦酸的不良反应发生率对比
总而言之，无论是推迟肿瘤骨转移SRE发生时间，还是缓解疼痛、提高患者的生活质量，地舒单抗均显示出优越的疗效 。并且地舒单抗的安全性也在不同癌种中得到了证实，其不良反应的发生率低于唑来膦酸 。
关药物作用机制
精准靶向：高效便携惠及更多患者
地舒单抗是目前首个且唯一批准用于预防实体瘤骨转移SRE的骨靶向药，通过与RANKL结合，抑制破骨细胞的分化和骨吸收 。
肿瘤细胞通过打破成骨细胞与破骨细胞之间的平衡，不断地促进骨吸收，导致骨骼变得疏松，引发一系列SRE发生 。而破骨细胞的骨吸收过程通常受RANKL的调节，当RANKL与其受体RANK结合时，破骨细胞就会诱导骨吸收 。作为一款直接特异性结合RANKL的靶向药，地舒单抗能够直接阻断RANKL与RANK结合的通路，从而抑制破骨细胞的活化，降低骨吸收的程度 。因此，地舒单抗是一款真正意义上的骨靶向药 。
同时，地舒单抗是一种全人源化单克隆抗体，具有较低的免疫原性 。给药途径便携，仅需皮下注射即可，并且药物的注射周期少，在用于实体瘤和多发性骨髓瘤骨转移中骨相关事件的预防时，只需一个月注射一次即可 。此外，地舒单抗不经肾脏代谢，不易引起肾功能损害、急性肾小管坏死等不良反应 。在正常剂量下，长期使用也不会有太大的负担 。
地舒单抗高特异靶向抑制RANKL的作用机制，让其在预防骨转移SRE中具有显著的优势 。随着国内第一个骨靶向药的上市，相信未来会有更多优质的药物出现，使更多的患者受益 。
参考文献
[1] Stopeck AT, Lipton A, Body JJ, et al. J Clin Oncol 2010;28:5132-9.
[2] FizaziK, Carducci M, Smith M, et al. Lancet 2011;377:813-22.
[3] Scagliotti GV, et al. J Thorac Oncol. 2012 Dec;7(12):1823-1829.
[4] Henry D, et al. Support Care Cancer. 2014 Mar;22(3):679-87.
【地舒单抗|重磅！骨靶向药预防骨相关事件获批，RANKL抑制剂地舒单抗继续发力】[5] Zhang N, Zhang ZK, Yu Y, Zhuo Z, Zhang G, Zhang BT. Pros and Cons of Denosumab Treatment for Osteoporosis and Implication for RANKL Aptamer Therapy. Front Cell Dev Biol. 2020 May 14;8:325. doi: 10.3389/fcell.2020.00325. PMID: 32478071; PMCID: PMC7240042.
推荐阅读
- 滤泡性淋巴瘤|滤泡性淋巴瘤患者新希望！广东首张奥妥珠单抗药物处方落地
- 抑郁症|重磅！提高体内必需因子可抗抑郁，3.5亿患者或能被治愈
- 疫苗|打了两针疫苗的，恭喜了！一个重磅好消息传来！让人很安心
- 度伐利尤单抗|O、K折戟，I、T迎难而上，SCLC免疫治疗不再药荒
- 医生|重磅：医生未及时查看患者报告，导致患者失去最佳治疗时机！
- 基因编辑|重磅！全球首个人体基因编辑治疗 I 期结果公布
- 新冠病毒疫苗|重磅！你关心的12-17岁人群新冠疫苗接种来啦！
- 肺癌|【医伴旅】攻破难关！肺癌重磅新药Rybrevant获批上市
- 贾槟珲|重磅进展：发烧可以更好激活免疫，对抗癌症！患者能否一试？
- 医保|重磅！广东今年底将实现省内异地门诊医保直接结算