比索洛尔|美托洛尔和比索洛尔,为何既能降压又能治疗冠心病,哪种效果更好?
倍他洛克也就是常说的美托洛尔,美托洛尔和比索洛尔都是中老年朋友比较常用的药物,医学术语叫做选择性的β1受体阻滞剂,因为二者均主要作用于心脏,通过作用于心脏上的β1受体,抑制心脏收缩与房室传导,减慢心率,减少心脏排血量,降低心肌耗氧量 。
因此,广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常(窦性心动过速或心房颤动等室上性心律失常)、心肌梗死、慢性稳定型心力衰竭、肥厚性心肌病等 。
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美托洛尔为脂溶性的药物,容易通过血脑屏障,脑脊液中的浓度约为血浆浓度的70%,所以中枢性不良反应方面会较比索洛尔大点 。
比索洛尔为水脂双溶性的药物,肝脏首关效应(药物在吸收入血前部分可被肝脏代谢灭活)低于10%,生物利用度大于90% 。而美托洛尔也有首关效应,同时生物利用度只有约50% 。
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美托洛尔主要在肝脏代谢后随粪便排出,约5%以原型由肾脏排泄 。因此,肾功能损害者无需调整剂量 。血浆半衰期较短,为3-5个小时,但起效较比索洛尔快,所以常用琥珀酸美托洛尔缓释片 。
比索洛尔一半经肝脏代谢后随粪便排出,一半以原型药的形式从肾脏排出 。所以对于轻中度肝、肾功能异常者不需要进行剂量调整 。血浆半衰期为10-12小时,在血浆中可维持24小时,所以比索洛尔1天1次即可 。
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【比索洛尔|美托洛尔和比索洛尔,为何既能降压又能治疗冠心病,哪种效果更好?】美托洛尔、比索洛尔禁忌症都为:Ⅱ-Ⅲ度房室传导阻滞、严重窦性心动过缓、低血压等患者,常见的副作用为,头晕、乏力、胃肠不适、肢端发冷等,停药时需要慢慢减量,不能突然停药,否则可能引起反跳现象 。综合来看说,无论是美托洛尔还是比索洛尔对上述适应症都有效,但更倾向于选择比索洛尔 。
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