细胞|乙肝在研新药细胞穿透肽，无PNA动物模型，表现抗HBV活性
细胞穿透肽（CPP），在乙肝病毒治疗性寡核酸传递中应用，近日被全球科学家提出并发表在2020年12月21日Pharmaceuticals（药物化学与药物科学期刊） 。研究人员介绍，单独使用PNAs或siRNA均表现出潜在抗HBV治疗价值，那么，什么是CPP，它在抑制乙肝病毒复制方向与以往核苷（酸）类似物机制有何区别？
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什么是结合糖寡核苷酸？
根据以往文献记载，寡核苷酸可以和几种糖共价结合，比如半乳糖或乳糖 。结果表明，这些寡核苷酸在与碳水化合物的偶联，增强了它们进入肝细胞的能力以及稳定性 。另外，在肝细胞膜上，研究人员还注意到，唾液酸糖蛋白受体（ASGP-R）是第一个被定义的哺乳动物凝集素 。它们通过受体介导的内吞机制，在肝细胞摄取结构中，含有半乳糖末端水化合物的几种生物分子中，发挥着重要作用 。
【细胞|乙肝在研新药细胞穿透肽，无PNA动物模型，表现抗HBV活性】所以，负责发表这项结论的研究人员认为，碳水化合物siRNA结合物在体外、肝癌细胞系和体内小鼠模型中，都表现出强的基因沉默水平 。研究人员还评估了糖修饰的CPP-PNA结合物，在HepaRG人肝癌细胞系中的抗HBV活性，结果表明，抗S-PNA结合乳糖治疗HBV感染的HepaRG细胞可增加其摄取量并减少HBsAg释放量 。
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