非布司他|非布司他进集采后大降价,降尿酸有何优势和注意事项,一文总结

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降尿酸的药物分为两大类,即抑制尿酸生成药物和促进尿酸排泄类药物,非布司他属于前一类药物,在这类药物中,还有另一种药物——别嘌醇 。这两个药物都属于黄嘌呤氧化酶抑制剂,通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性,从而阻断体内的相关核苷酸类物质向尿酸的进一步转化,从而起到降尿酸的效果 。
虽然药理作用类似,相比别嘌醇,非布司他具有完全不同的化学结构,对于相关酶的抑制具有更高的选择性,对嘌呤或嘧啶代谢的其他酶类没有影响 。从降尿酸效果来说,每天服用40mg的非布司他,与服用别嘌醇日剂量300mg的效果类似,对于一些服用40mg尿酸仍然无法达标的朋友,可以考虑加大剂量,服用80mg日剂量,其降尿酸的效果仍然可以进一步加强 。
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别嘌醇是一个经典的降尿酸药物,用药过程中需要特别注意的一个不良反应风险是引起严重皮炎的风险,如果一旦引起剥脱性皮炎的不良反应,严重者有可能会发生致命风险,而我们中国人,服用这个药物,发生剥脱性皮炎的风险,有大大高于欧美人群,因此,在服用这个药物降尿酸之前,一般推荐要进行相应的基因检测,确定不属于高危人群基因型的,才考虑服用这个药物 。在这一点上,非布司他没有引起严重皮肤不良反应的风险,对于不宜服用别嘌醇的朋友,非布司他就是更好的选择 。
在排泄途径方面,别嘌醇完全通过肾脏排泄,而非布司他则通过肝脏的胆汁和肾脏两个通道进行排泄,因此在肾功能不全患者的应用方面,非布司他较别嘌醇,也有一定的优势 。
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使用非布司他,要注意心血管风险
对于这一点,我们应该用辩证的态度来看待 。非布司他2009年上市后,随着临床不良反应监测信息的不断完善,2017年,美国FDA发布警示信息,要求非布司他说明书中增加黑框警示,提醒用药的患者,非布司他有增加心脑血管事件的风险,并要求对于有心脏病和卒中病史的患者,医生应全面评估应用该药物的获益与风险 。这项警示是基于大型临床研究得出的结果,该研究历时7年多,对将近6200名服用非布司他或别嘌醇的患者进行了对比研究,结果显示,服用非布司他的患者更易发生心血管血栓事件,包括心血管死亡、非致命性心肌梗塞、非致命性中风等问题 。
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我国国家药监局在2019年12月,在发布的药物警戒信息中,也分享了加拿大警示非布司他增加心血管死亡风险的相关信息,而在欧洲的非布司他说明中,也提出“不推荐非布司他用于缺血性心脏病和充血性心力衰竭患者” 。
虽然如果我们汇总这方面的所有研究,会发现也有一些研究认为非布司他在引起心血管不良事件风险方面,与别嘌醇没有显著性差异,但大多数研究结果都倾向于,非布司他可能会加大心血管疾病患者的风险 。
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因此,对于已有心血管疾病的朋友,特别是有充血性心力衰竭,冠心病等问题的朋友,在选择降尿酸药物时,应当多加注意,如果可以选择其他类型的降尿酸药物,就尽量的不要服用非布司他,而如果由于种种原因,确实需要服用非布司他控制尿酸,在服药的同时,也一定要注意做好心血管疾病的预防和控制,如果在服药期间出现胸痛,头晕,晕厥,语言不清,视物模糊等心脑血管不良事件的相关症状时,一定要及时就医救治 。

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