阿尔茨海默病|CML药物尼洛替尼对阿尔茨海默病有早期疗效( 二 )
尽管尼洛替尼被确定为安全且耐受性良好，但有一个显著的不良反应，易怒和烦躁的情绪波动，报告显示，在300mg剂量组中，多达70%的患者出现这种不良反应，而安慰剂组为0（P=.001） 。
然而，Moussa博士说，150mg组在基线检查到6个月之间没有出现情绪波动或行为改变，表明150mg应该是正在进行的阿尔茨海默病试验的最佳剂量 。
心血管风险黑框警告
值得注意的是，FDA对尼洛替尼有黑框警告，每日服用600mg高剂量的CML患者存在QT间期延长和猝死风险，在0.3%的患者中观察到 。
Moussa博士说，由于这种风险，QTc间期延长或其他心血管疾病的患者被排除在目前的试验之外，试验中未出现这些心脏效应 。
他说：“累计起来，在阿尔茨海默病和帕金森病试验中，超过2000名患者在长达27个月的时间内没有出现任何心脏效应或QT间期延长，这表明直到300mg的剂量是安全的 。”
Moussa博士说：“重要的是，在白血病中，尼洛替尼可能会由于抑制酪氨酸激酶阿贝尔森（Abelson）而引起心脏效应，但在每天服用150-300mg较低剂量的阿尔茨海默病和帕金森病患者体内，我们没有发现阿贝尔森抑制作用 。”
Moussa博士进一步解释说，尼洛替尼与DDR-1的作用强度和选择性比阿贝尔森高20倍 。
“因此，较低剂量的尼洛替尼，150mg或300mg，会抑制DDR-1（DDR-1在阿尔茨海默病和帕金森病患者的大脑中被激活），而不是阿贝尔森，从而避免心脏效应 。还需要做更多的试验来证明尼洛替尼的安全性 。”
研究小组目前正在准备一项大型、多中心3期试验，包含800至1000名患者，以研究尼洛替尼在早期阿尔茨海默病中的安全性和有效性，招募工作预计将于2021年年中开始 。
参考文献：
https://www.medscape.com/viewarticle/939420#vp_1
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