非小细胞肺癌|非小细胞肺癌：新靶点轮番登场，靶向治疗热闹非凡( 二 )
靶向TROP2
Trop-2是一种跨膜糖蛋白，在多个癌种中高度表达，包括肺癌和三阴性乳腺癌，这使得TROP2成为一个理想的治疗靶点 。
【非小细胞肺癌|非小细胞肺癌：新靶点轮番登场，靶向治疗热闹非凡】三阴性乳腺癌（TNBC）因其治疗缺乏靶向受体，和其他分型的乳腺癌相比，治疗手段相对匮乏，临床预后较差，尤其是后线治疗 。Sacituzumab govitecan (IMMU-132)是一种新型Trop-2 ADC药物，其在TNBC的后线治疗上展现了强大的后线保底能力 。在ASCENT研究中，接受IMMU-132治疗的TNBC患者ORR高达33.3% 。基于此，2020年4月22日，IMMU-132获得FDA加速批准，用于三线及以上转移性三阴乳腺癌，成为首个上市的Trop-2靶向药物 。
IMMU132在NSCLC中也展现了很好的临床疗效 。一项单臂、多中心试验分析了47例经治的NSCLC患者接受IMMU-132治疗，67%的患者出现了肿瘤缩小，ORR为19%，中位DOR为6个月，DCR为68% 。IMMU-132治疗小细胞肺癌（SCLC）的疗效在一项Ⅱ期临床试验中进行了验证，在50例可评估的SCLC患者中，60%的患者肿瘤缩小 。7例患者肿瘤缓解，ORR为14%，DOR为5.7个月，临床获益率为34%，中位PFS为3.7个月，中位OS为7.5个月 。
DS-1062也是一款靶向TROP2的ADC 。2020ASCO年会上，DS-1062治疗复发或难治性晚期NSCLC的I期临床试验数据显示，在85例可评估的患者中，ORR为27％，主要不良事件为疲劳，口腔炎和粘膜炎 。TROPION-Lung05是一项全球性、多种、单臂、开放标签的II期临床研究，旨在进一步评估DS-1062治疗晚期或转移性NSCLC患者的有效性和安全性，结果值得期待 。
参考来源：My Take on Emerging Agents Targeting HER2, HER3, and TROP2 in NSCLC.clinicaloptions.com.
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